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‣ "Estudo da atividade biológica da macroprolactina humana em células Nb2 e em células Ba/F-03 transfectadas com o receptor de prolactina humano forma longa" ; Human macroprolactin biological activity study in Nb2 cells and in Ba/F-03 cells expressing human long prolactin receptor

Glezer, Andrea
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 23/01/2006 Português
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56.676016%
A macroprolactinemia é condição freqüente na hiperprolactinemia e em geral, sem impacto clínico. Os dados sobre a atividade biológica da macroprolactina (bbPRL) são controversos e baseados em bioensaio heterólogo com células de rato Nb2. A atividade biológica da bbPRL é observada in vitro e não in vivo, provavelmente porque seu alto peso molecular evita sua passagem pelos capilares. A bioatividade da bbPRL talvez varie de acordo com a especificidade do receptor de prolactina (PRLR). Avaliamos a bioatividade da bbPRL de indivíduos macroprolactinêmicos (Grupo I, n = 18) e da PRL monomérica (mPRL) de pacientes hiperprolactinêmicos sem bbPRL (Grupo II, n = 5) em Nb2 e em células Ba/F-LLP, transfectadas com o PRLR humano. Enquanto ambos ensaios apresentam resultados similares para a atividade de mPRL, nossos resultados indicam que a atividade da bbPRL é presente em ensaio heterólogo e não em ensaio homólogo. O ensaio Ba/F-LLP é sensível e apresenta melhor correlação com a atividade in vivo da bbPRL; Macroprolactinemia is a frequent finding in hyperprolactinemic individuals, usually without clinical impact. Data on biological activity of macroprolactin (bbPRL) is mostly based on a heterologous bioassay (Nb2 cell). Biological activity of bbPRL observed in vitro but not in vivo maybe due to its high molecular weight preventing its passage through capillary barrier. Alternatively...

‣ "Isolamento, estudo da atividade biológica e caracterização preliminares dos componentes majoritários do Photogem® por espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta-visível e espectrometria de massa"; Insulation, evaluation of the biological activity and preliminary characterization of the major components of Photogem® UV-vis electronic and mass spectroscopy"

Sanchez, Marco Aurelio Andrade
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 11/09/2006 Português
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O presente trabalho enfocou o isolamento, a análise da atividade biológica e a caracterização dos componentes majoritários do Photogem® através de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta-visível (UV-Vis) e espectrometria de massa. O Photogem® é um derivado de hematoporfirina usado como fotossensibilizador em Terapia Fotodinâmica (TFD). O derivado de hematoporfirina é composto por uma mistura de monômeros, dímeros e oligômeros mas as estruturas químicas destes componentes ainda não estão bem caracterizadas. Empregou-se extração em fase sólida para limpeza e fracionamento dos componentes do Photogem®. As três frações principais foram separadas de acordo com suas respectivas polaridades. Em seguida, testes preliminares de atividade biológica foram desenvolvidos com as respectivas frações do Photogem® em células tumorais (HEp-2) e normais (VERO). A fração 2 apresentou citotoxicidade cinco vezes maior do que o Photogem® tanto nas células tumorais quanto nas células normais. Os componentes majoritários do Photogem® foram isolados por meio de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e analisados por espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta-visível (UV-Vis) e por espectrometria de massa. O componente que corresponde à fração 1 pode ser atribuído à hematoporfirina IX em função do seu espectro de absorção eletrônica (banda de Soret em 396nm e bandas Q em 497...

‣ Atividade biológica de amidas e análogos de espécies de Piper e estudos biossintéticos; Biological activity of amides and analogs from Piper species and synthetic analogs

Marques, Joaquim Vogt
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 18/03/2009 Português
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66.57534%
Foram isoladas de Piper scutifolium e P. corcovadensis seis amidas, incluindo a piperovatina, piperlonguminina, isopiperlonguminina e corcovadina, duas inéditas (scutifoliamida A e scutifoliamida B), além de duas aristolactamas (piperolactama C e stigmalactama). A partir de P. tuberculatum foram isoladas as amidas piplartina e pelitorina e os ésteres (E)-3,4,5-trimetoxicinamato de etila (11) e 3,4,5- trimetoxidiidrocinamato de etila (12), esse último obtido pela primeira vez de origem natural. Em função da atividade biológica apresentada pelas amidas isoladas, foram sintetizadas 5-fenil-pentadienamidas e 3-cinamamidas com diferentes substituintes nos anéis aromáticos e na porção amídica. Os extratos, produtos naturais isolados e sintéticos foram submetidos a ensaios de atividade antifúngica frente Cladosporium cladosporioides e C. sphaerospermum, antimicrobiana frente à Candida albicans, C. krusei, C. parapsilosis e Cryptococcus neoformans, inibidora de acetilcolinesterase, carrapaticida frente à Boophilus microplus e citotóxica frente a linhagens tumorais humanas. Para a atividade antifúngica contra C. cladosporioides e C. sphaerospermum foi constatada maior atividade para as N-isobutil e N-pentilamidas sem substituintes no anel aromático. As N-isobutilamidas foram mais ativas como inibidores de acetilcolinesterase; contra B. microplus grande atividade foi apresentada por piperovatina...

‣ Chá mate (Ilex paraguariensis): compostos bioativos e relação com atividade biológica; Mate tea (Ilex paraguariensis): bioactive compounds and relationship with biological activity

Souza, Marina Figueiredo Ferreira de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 16/09/2009 Português
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Introdução: A erva mate (Ilex paraguariensis St. Hilaire) é uma espécie nativa do Brasil, Paraguai e Argentina e tem importante apelo social, econômico e cultural. É utilizada na preparação de vários tipos de bebidas, como chimarrão, tererê e chá-mate, consumidas em toda a América Latina. O chá mate, assim como o chimarrão, apresenta potencial protetor à saúde devido à atividade antioxidante, ente outras, conforme demonstrado em diversos estudos. A alta concentração de compostos bioativos, como as saponinas, os compostos fenólicos e as metilxantinas respondem, em conjunto, pela sua atividade biológica. Objetivos: a) validar metodologia para isolar e quantificar as principais classes de compostos bioativos do chá mate (compostos fenólicos, xantinas, sapogeninas e melaninas); b) avaliar se há diferenças nos teores desses compostos nas diferentes marcas deste produto comercializado em São Paulo; c) avaliar a atividade biológica de cada classe por diferentes métodos in vitro. Metodologia: Foram analisados três lotes das três marcas de chá mate 100 por cento presentes em hipermercados no município de São Paulo. A validação da metodologia para quantificação, empregando CLAE, consistiu no cálculo da exatidão (recuperação)...

‣ Estudo comparativo de parâmetros hipidrofóbicos e, relacionados à ionização, de série de derivados da procaína com atividade bloqueadora neuromuscular; Comparative study of the hydrophobic and ionization parameters of a series of procaine derivatives with neuromuscular blocking activity

Malvezzi, Alberto
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 13/03/2003 Português
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O estudo das Relações Quantitativas entre Estrutura química e Atividade biológica (QSAR/QSAR-3D) utilizando diferentes estratégias metodológicas complementares, aplicadas iterativamente, se estende a diferentes áreas de aplicação. Dentre elas destaca-se o planejamento racional de novos fármacos e o estudo de seus mecanismos de ação. Moléculas candidatas a fármacos, geradas em estudos de QSAR-3D, freqüentemente, não se tomam fármacos por apresentarem inadequadas propriedades farmacocinéticas, ou seja, ADME (absorção, distribuição, metabolismo e excreção). Nota-se assim que o conhecimento das propriedades farmacocinéticas de ligantes deve ser uma preocupação presente, em qualquer nível de desenvolvimento de um novo fármaco e ressalta-se a importância do QSAR como uma ferramenta de grande valor, principalmente na compreensão da contribuição das propriedades físico-químicas, identificadas como sendo responsáveis pela atividade. A aplicação do QSAR permite elucidar a natureza e a grandeza das propriedades físico-químicas e estruturais nas interações entre o composto e o seu alvo biológico nos processos farmacocinéticos de ADME (TESTA, 2001; MALVEZZI et al.,, 2001; GAVIRAGHI et al., 2001). Recentemente...

‣ Composição química e potencial biológico das algas vermelhas marinhas Laurencia filiformis, Laurencia intricata, Plocamium brasiliense e Ochtodes secundiramea da costa brasileira; Chemical composition and biological potency of the marine red algae Laurencia filiformis, Laurencia intricata, Plocamium brasiliense and Ochtodes secundiramea of the Brazilian coast

Gressler, Vanessa
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 08/09/2010 Português
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56.57534%
O oceano apresenta uma vasta diversidade de espécies, entre elas as algas marinhas, as quais são usadas principalmente como fonte de alimentos, de produtos industriais e para uso medicinal. Considerando a biodiversidade encontrada, são poucos os estudos que verificam a composição química e atividade biológica de algas. Desta forma, o presente trabalho descreve especialmente compostos do metabolismo primário (lipídios, proteínas e aminoácidos), composição química volátil, e potencial antioxidante e antimicrobiano de quatro espécies de algas vermelhas da costa brasileira (Laurencia filiformis, Laurencia intricata, Plocamium brasiliense e Ochtodes secundiramea). As análises de lipídeos revelaram que estas algas são ricas em ácidos graxos poliinsaturados ω3 e ω6, mas que apresentam o ácido palmítico como majoritário. O teor de proteínas encontrado é considerável e aproximadamente 50% da composição de aminoácidos é de aminoácidos essenciais. Para extrair os compostos voláteis das algas selecionadas para o estudo, três métodos foram utilizados: arraste a vapor, extração por solvente e HS-SPME. A caracterização química dos compostos voláteis deu-se principalmente pela utilização de cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM). Ainda foram isolados e identificados dois compostos majoritários do óleo essencial de L. filiformis...

‣ Produtos naturais marinhos: identificação de metabólitos fenólicos halogenados na macroalga Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta) e potencial biológico de micro-organismos endofíticos associados; Marine natural products: halophenolic metabolites identification in the seaweed Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta) and biological potential of associated endophytic microorganisms

Felício, Rafael de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 07/10/2010 Português
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56.62682%
O ambiente marinho desponta como uma fonte natural importante devido à sua fantástica diversidade orgânica, que permanece praticamente inexplorada. Abordagens químicas e biológicas de organismos marinhos, atualmente, representam uma área de pesquisa ampla e promissora, visto a constante descoberta de diversos metabólitos com propriedades medicinais variadas, além de um arsenal metabólico praticamente ilimitado. Algas vermelhas, com destaque para a família Rhodomelaceae, são exímias produtoras de metabólitos halogenados aos quais são atribuídos importantes atividades biológicas. Micro-organismos marinhos e/ou endofíticos são apontados como os alvos mais promissores para descoberta de novos fármacos. Neste contexto, o presente trabalho descreve a identificação de metabólitos secundários da macroalga Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta), a qual possui poucos relatos na literatura a respeito de seu metabolismo secundário, bem como o potencial biológico de micro-organismos endofíticos associados a esta espécie. O estudo químico da espécie B. tenella coletada nos costões rochosos da Praia da Fortaleza (Ubatuba-SP) proporcionou a identificação, por meio de análises via CG-EM (fração acetato), de 63 metabólitos dos quais 39 são substâncias apolares de cadeias carbônicas longas (ex. ácidos graxos e ésteres...

‣ Synthesis, characterization, and biological activity of a new palladium(II) complex with deoxyalliin

Corbi, Pedro P.; Massabni, Antonio C.; Moreira, Andréia G.; Medrano, Francisco J.; Jasiulionis, Miriam G.; Costa-Neto, Claudio M.
Fonte: Universidade Estadual Paulista Publicador: Universidade Estadual Paulista
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: 104-109
Português
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Synthesis, characterization, and biological activity of a new water-soluble Pd(II)-deoxyalliin (S-allyl-L-cysteine) complex are described in this article. Elemental and thermal analysis for the complex are consistent with the formula [Pd(C6H10NO2S)2]. 13C NMR, 1H NMR, and IR spectroscopy show coordination of the ligand to Pd(II) through S and N atoms in a square planar geometry. Final residue of the thermal treatment was identified as a mixture of PdO and metallic Pd. Antiproliferative assays using aqueous solutions of the complex against HeLa and TM5 tumor cells showed a pronounced activity of the complex even at low concentrations. After incubation for 24 h, the complex induced cytotoxic effect over HeLa cells when used at concentrations higher than 0.40 mmol/L. At lower concentrations, the complex was nontoxic, indicating its action is probably due to cell cycle arrest, rather than cell death. In agreement with these results, the flow cytometric analysis indicated that after incubation for 24 h at low concentrations of the complex cells are arrested in G0/G1. © 2005 NRC Canada.

‣ Chemometric analysis of Hymenoptera toxins and defensins: A model for predicting the biological activity of novel peptides from venoms and hemolymph

Saidemberg, Daniel M.; Baptista-Saidemberg, Nicoli B.; Palma, Mario Sergio
Fonte: Universidade Estadual Paulista Publicador: Universidade Estadual Paulista
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: 1924-1933
Português
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When searching for prospective novel peptides, it is difficult to determine the biological activity of a peptide based only on its sequence. The trial and error approach is generally laborious, expensive and time consuming due to the large number of different experimental setups required to cover a reasonable number of biological assays. To simulate a virtual model for Hymenoptera insects, 166 peptides were selected from the venoms and hemolymphs of wasps, bees and ants and applied to a mathematical model of multivariate analysis, with nine different chemometric components: GRAVY, aliphaticity index, number of disulfide bonds, total residues, net charge, pI value, Boman index, percentage of alpha helix, and flexibility prediction. Principal component analysis (PCA) with non-linear iterative projections by alternating least-squares (NIPALS) algorithm was performed, without including any information about the biological activity of the peptides. This analysis permitted the grouping of peptides in a way that strongly correlated to the biological function of the peptides. Six different groupings were observed, which seemed to correspond to the following groups: chemotactic peptides, mastoparans, tachykinins, kinins, antibiotic peptides...

‣ Dimerization of aurein 1.2: Effects in structure, antimicrobial activity and aggregation of Cândida albicans cells

Lorenzón, E. N.; Sanches, P. R S; Nogueira, L. G.; Bauab, T. M.; Cilli, Eduardo Maffud
Fonte: Universidade Estadual Paulista Publicador: Universidade Estadual Paulista
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: 1521-1528
Português
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Antimicrobial peptides (AMPs) are a promising solution to face the antibiotic-resistant problem because they display little or no resistance effects. Dimeric analogues of select AMPs have shown pharmacotechnical advantages, making these molecules promising candidates for the development of novel antibiotic agents. Here, we evaluate the effects of dimerization on the structure and biological activity of the AMP aurein 1.2 (AU). AU and the C- and N-terminal dimers, (AU)2K and E(AU)2, respectively, were synthesized by solid-phase peptide synthesis. Circular dichroism spectra indicated that E(AU)2 has a coiled coil structure in water while (AU)2K has an α-helix structure. In contrast, AU displayed typical spectra for disordered structures. In LPC micelles, all peptides acquired a high amount of α-helix structure. Hemolytic and vesicle permeabilization assays showed that AU has a concentration dependence activity, while this effect was less pronounced for dimeric versions, suggesting that dimerization may change the mechanism of action of AU. Notably, the antimicrobial activity against bacteria and yeast decreased with dimerization. However, dimeric peptides promoted the aggregation of C. albicans. The ability to aggregate yeast cells makes dimeric versions of AU attractive candidates to inhibit the adhesion of C. albicans to biological targets and medical devices...

‣ Extratos vegetais : atividade biologica, composição e aplicação.; Plant extracts : biological activity, composition and application.

Rodrigo Scherer
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 15/08/2008 Português
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No presente trabalho foram avaliados alguns extratos vegetais com relação à atividade biológica (antioxidante e antimicrobiana) e sua composição. Do carrapicho (Xanthium strumarium) foram estudados 18 extratos diferentes obtidos com extração supercrítica, hidrodestilação, maceração, maceração dinâmica e soxhlet com solventes de diferentes polaridades, incluindo metanol, etanol, acetato de etila e clorofórmio/diclorometano (1/1), enquanto que das plantas cravo-da-índia (Caryophillus aromaticus L.), citronela (Cymbopogon winterianus) e palmarosa (Cymbopogon martinii) apenas o óleo essencial. Também foram avaliadas as frações isoladas eugenol e eucaliptol. Para determinação da atividade antioxidante foi desenvolvido um novo índice utilizando o radical DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazila), chamado de Índice de Atividade Antioxidante (IAA), através do qual foi possível comparar a capacidade antioxidante dos diferentes extratos vegetais com compostos de referência. A determinação da atividade antimicrobiana foi realizada através da determinação da concentração inibitória mínima (CIM), através da qual a ação antimicrobiana dos extratos foi comparada com a ação de alguns antibióticos frente aos microrganismos Staphylococcus aureus...

‣ Sintese e atividade biologica de analogos furanicos da goniotalamina; Synthesis and biological activity of furan analogues of goniothalamin

Cilene Marquissolo
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 07/07/2009 Português
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66.676016%
Este trabalho tem como objetivo preparar análogos furânicos da goniotalamina 31, 32 e 33 em suas duas formas enantioméricas, utilizando-se a alilação catalítica e assimétrica nas condições de Keck e a reação de metátese de olefinas para fechamento de anel. Estes análogos foram obtidos em bons rendimentos e excelentes razões enantioméricas. Estes novos compostos foram submetidos a testes de atividade antiproliferativa frente a nove linhagens de células tumorais e a bioensaios in vitro contra a forma tripomastigota do Trypanosoma cruzi e contra a forma promastigota de Leishmania major e Leishmania brasiliensis. No que diz respeito à atividade antiproliferativa, exceto para as linhagens de melanoma e cólon, os compostos testados apresentaram maior potência do que o controle positivo, doxorrubicina. Adicionalmente, os compostos 31, 32 e 33 mostraram-se mais ativos que a goniotalamina (1), exceto para as linhagens de mama e ovário. Os bioensaios de citotoxicidade com células não infectadas (LLC-MK2) mostraram que os compostos apresentaram baixa citotoxicidade. Com relação à atividade tripanocida, embora o composto (S)-31 tenha se apresentado como o composto mais ativo, mostrou alta citotoxicidade em células não-infectadas. (S)-32 é o composto que apresenta atividade mais interessante contra T. cruzi...

‣ Estudo da influência da sazonalidade sobre algumas propriedades físico-químicas e biológicas da própolis de dois apiários do estado de São Paulo; Study of the influence of seasonality on some physical properties of chemical and biological propolis from two apiaries in the state of São Paulo

Viviane Cristina Toreti
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 11/04/2011 Português
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Própolis é o nome genérico dado ao produto vindo de substâncias resinosas, gomosas e balsâmicas que são coletadas pelas abelhas de flores, brotos e exsudatos de plantas, as quais são transformadas dentro da colméia com adição de cera e pólen (PARK et al., 1998). A própolis é usada pelas abelhas para vedar frestas na colméia, protegê-la e impedir a entrada de insetos invasores. Tem sido alvo de estudo de muitos pesquisadores devido aos seus efeitos antioxidantes, antiinflamatório e antimicrobiano. Essas propriedades biológicas estão ligadas a sua composição química, mais precisamente aos compostos fenólicos que variam em relação a sua estrutura e concentração dependendo da região de produção, disponibilidade de fontes vegetais para coleta de resinas, variabilidade genética da abelha rainha, técnica empregada para produção e época do ano. O Brasil é muito bem visto no mercado externo como produtor da própolis orgânica com características organolépticas de elevado padrão. Sendo assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a composição química e algumas propriedades biológicas da própolis verde relacionando-as com a influência sazonal. Neste trabalho, as própolis de dois apiários distintos no Estado de São Paulo foram classificadas e avaliadas quanto ao teor de fenólicos totais...

‣ Comparison of growth methods and biological activities of brazilian marine Streptomyces

Granato,A. C.; Barboza,M.; Romano,L. H.; Hernandez,I. L. C.; Hokka,C. O.; Oliveira,J. H. H. L.; Montenegro,R. C.; Sousa,C. P. de
Fonte: Brazilian Society of Chemical Engineering Publicador: Brazilian Society of Chemical Engineering
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/03/2013 Português
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56.64124%
The present work describes the study of the growth and the cytotoxic and antitumor activities of the extracts of the marine microorganisms Streptomyces acrymicini and Streptomyces cebimarensis, the latter a new strain. Both microorganisms were collected from coastal marine sediments of the north coast of São Paulo state. Growth was performed in a shaker and in a bioreactor using Gym medium and the broths of both microorganisms were extracted with ethyl acetate and n-butanol. Three extracts, two organic and one aqueous, from each microorganism were obtained and tested for cytotoxic and antitumor activity using the SF-295 (Central Nervous System), HCT-8 (Colon) cell lines, and the MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) method. The growth methods were compared and show that, although the shaker presented reasonable results, the bioreactor represents the best choice for growth of these microorganisms. The biological activity of the different extracts was evaluated and it was demonstrated that the growth methodology may influence the secondary metabolite production and the biological activity.

‣ Nuclear localization of cyclin B1 mediates its biological activity and is regulated by phosphorylation

Li, Jianke; Meyer, April N.; Donoghue, Daniel J.
Fonte: The National Academy of Sciences of the USA Publicador: The National Academy of Sciences of the USA
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em 21/01/1997 Português
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M-phase promoting factor or maturation promoting factor, a key regulator of the G2 → M transition of the cell cycle, is a complex of cdc2 and a B-type cyclin. We have previously shown that Xenopus cyclin B1 has five sites of Ser phosphorylation, four of which map to a recently identified cytoplasmic retention signal (CRS). The CRS appears to be responsible for the cytoplasmic localization of B-type cyclins, although the underlying mechanism is still unclear. Phosphorylation of cyclin B1 is not required for cdc2 binding or cdc2 kinase activity. However, when all of the Ser phosphorylation sites in the CRS are mutated to Ala to abolish phosphorylation, the mutant cyclin B1Ala is inactivated; activity can be enhanced by mutation of these residues to Glu to mimic phosphoserine, suggesting that phosphorylation of cyclin B1 is required for its biological activity. Here we show that biological activity can be restored to cyclin B1Ala by appending either a nuclear localization signal (NLS), or a second CRS domain with the Ser phosphorylation sites mutated to Glu, while fusion of a second CRS domain with the Ser phosphorylation sites mutated to Ala inactivates wild-type cyclin B1. Nuclear histone H1 kinase activity was detected in association with cyclin B1Ala targeted to the nucleus by a wild-type NLS...

‣ Biological Activity of Human Chorionic Gonadotropin Released from Testis Binding-Sites

Dufau, M. L.; Catt, K. J.; Tsuruhara, T.
Fonte: PubMed Publicador: PubMed
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em /09/1972 Português
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56.634546%
The effect of testicular binding of human chorionic gonadotropin upon the biological activities of the hormone was examined by comparison of the binding and activation properties of 125I-labeled gonadotropin before and after binding to rat testis in vitro. Biologically active 125I-gonadotropin taken up by rat testis was dissocated from testis binding-sites at low pH and evaluated for its ability to bind again to testis, adenylate cyclase activation, and stimulation of steroidogenesis during subsequent incubation with fresh testis. Binding to tissue receptor-sites for 4 hr did not impair the biological properties of gonadotropin, though hormone remaining in the incubation medium had reduced affinity for tissue binding-sites during subsequent incubation with rat testes. In comparison to the original preparation, 125I-labeled gonadotropin previously eluted from specific binding-sites of rat testis showed significantly increased binding activity and stimulation of cyclic AMP and testosterone release during further incubation with rat testes in vitro. The enhancement of biological activity of the eluted hormone is attributable to affinity purification of the original hormone preparation by selective uptake at receptorsites. These results demonstrate that gonadotropin is not inactivated or degraded during combination with gonadotropin receptors of rat testis.

‣ The Contribution of Subunits of Thyroid Stimulating Hormone to the Binding and Biological Activity of Thyrotropin

Wolff, J.; Winand, Roger J.; Kohn, Leonard D.
Fonte: PubMed Publicador: PubMed
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em /09/1974 Português
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56.68588%
The binding of bovine TSH (thyroid stimulating hormone), LH (luteinizing hormone), and their subunits to the TSH receptor of beef thyroid membranes was compared to stimulation by these agents of adenylate cyclase [ATP pyrophosphate-lyase(cyelizing), EC 4.6.1.1] in the same membranes, glucose oxidation in dog thyroid slices, and the secretory process in mouse thyroids in vitro (colloid droplet formation) and in vivo (hormone release). The β-subunits of TSH and LH can bind to the TSH receptor and can activate thyroid function in vitro. In contrast, the α-subunit of TSH binds negligibly to the TSH receptor and has very low potency for stimulation of thyroid function (except for colloid droplet formation). Neither binding nor the biological activity of the β-subunits can be accounted for by TSH contamination, whereas this cannot be ruled out for α-TSH. LH binds to the TSH receptor even better than the β-subunit of TSH but the increased binding does not result in a corresponding activation of thyroid function. Neither α- nor β-TSH alone can induce more than 4-8% of the response to intact TSH in any of the investigated parameters. It is proposed that the β-subunit has within its structure the primary determinants which are necessary to stimulate biological activity...

‣ New Phosphonic Acids and Esters Derived from Indazole: Synthesis and Biological Activity Evaluation

Teixeira, António P. S.; Afonso, Silvânia S.; Martins, M. Rosário; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Sociedade Portuguesa de Química Publicador: Sociedade Portuguesa de Química
Tipo: Aula
Português
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66.635234%
Bisphosphonates (BPs) are a group of compounds derived from bisphosphonic acid and their salts, with a P-C-P structure which confers higher metabolic and chemical stability. They are an important class of drugs with therapeutic applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism such as osteoporosis and Paget's disease. These compounds have also shown activity in other areas, such as antitumor and antiparasitic activities.1 The use of these compounds in therapy is affected by their low oral bioavailability due to low lipophilicity and the presence of charges at physiological pH. The improvement of their pharmacokinetic properties can be obtained by the use of ester derivatives as prodrugs.2 In this work, we present the synthesis and characterization of various phosphonic acids and esters derivatives of indazole (Figure 1). The biological activity of these compounds were evaluated including their toxicity, antioxidant and antimicrobial activities.3 Bisphosphonic acid derivatives showed broad spectra with high activity against Gram – and Gram + pathogenic and commensal bacteria. These compounds also present antioxidant activity by the β-carotene/linoleic acid method.

‣ Composting of the solid fraction of olive mill wastewater with olive leaves: organic matter degradation and biological activity

García-Gómez, A.; Roig, Asunción; Bernal Calderón, M. Pilar
Fonte: Elsevier Publicador: Elsevier
Tipo: Artículo Formato: 259768 bytes; application/pdf
Português
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66.676016%
6 pages, 3 figures, 2 tables.; The flocculated solid fraction of olive mill wastewaters, obtained from two different olive oil extraction systems (FOMW1 and FOMW2) was composted, with olive leaves (OL) as bulking agent, by the static pile system (Rutgers). The dynamic of organic matter (OM) degradation during composting and its relationship with the basal respiration and fluorescein diacetate (FDA) hydrolytic activity, as indicators of biological activity, were studied. Two mixtures were prepared: C1, from 65% FOMW1 plus 35% OL; and C2, from 74% FOMW2 plus 25% OL and 1% urea. The biooxidative phase of composting in C1, which had a high initial C/N ratio, was long, leading to a high OM degradation, mainly of the lignocellulosic compounds. The water-soluble organic carbon content, C/N ratio and the urea supplied as a N source for the C2 compost make this mixture more adequate for composting, as it had a shorter composting time than C1, and developed a microbial population with a high metabolic activity. The results for basal respiration in C1 and C2 were correlated at a high probability level with those of FDA hydrolysis, and both parameters can be used for establishing the degree of biological stability of the composting material.; This research was financed by the Spanish CICYT through the PETRI project no. 95-0234-OP-02-02.; Peer reviewed

‣ New phosphonic acids and esters derived from Indazole: synthesis and biological activity evaluation

Afonso, S. S.; Teixeira, A. P. S.; Martins, M. R.; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Laboratório Nacional de Energia e Geologia Publicador: Laboratório Nacional de Energia e Geologia
Tipo: Conferência ou Objeto de Conferência
Publicado em //2013 Português
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Bisphosphonates (BPs) are a group of compounds derived from bisphosphonic acid and their salts, with a P-C-P structure which confers higher metabolic and chemical stability. They are an important class of drugs with therapeutic applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism such as osteoporosis and Paget's disease. These compounds have also shown activity in other areas, such as antitumor and antiparasitic activities.1 The use of these compounds in therapy is affected by their low oral bioavailability due to low lipophilicity and the presence of charges at physiological pH. The improvement of their pharmacokinetic properties can be obtained by the use of ester derivatives as prodrugs.2 In this work, we present the synthesis and characterization of various phosphonic acids and esters derivatives of indazole (Figure 1). The biological activity of these compounds were evaluated including their toxicity, antioxidant and antimicrobial activities.3 Bisphosphonic acid derivatives showed broad spectra with high activity against Gram – and Gram + pathogenic and commensal bacteria. These compounds also present antioxidant activity by the â-carotene/linoleic acid method.