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‣ Synthesis and evaluation of novel 17-indazole androstene derivatives designed as CYP17 inhibitors

Moreira, Vânia M. A.; Vasaitis, Tadas S.; Njar, Vincent C. O.; Salvador, Jorge A. R.
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: aplication/PDF
Português
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37.397527%
A series of novel 1H- and 2H-indazole derivatives of the commercially available dehydroepiandrosterone acetate have been synthesized and tested for inhibition of human cytochrome 17 -hydroxylase-C17,20-lyase (CYP17), androgen receptor (AR) binding affinity, and cytotoxic potential against three prostate cancer (PC) cell lines.

‣ Synthesis and evaluation of novel 17-indazole androstene derivatives designed as CYP17 inhibitors

Moreira, Vânia M. A.; Vasaitis, Tadas S.; Njar, Vincent C. O.; Salvador, Jorge A. R.
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: aplication/PDF
Português
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37.397527%
A series of novel 1H- and 2H-indazole derivatives of the commercially available dehydroepiandrosterone acetate have been synthesized and tested for inhibition of human cytochrome 17[alpha]-hydroxylase-C17,20-lyase (CYP17), androgen receptor (AR) binding affinity, and cytotoxic potential against three prostate cancer (PC) cell lines.; http://www.sciencedirect.com/science/article/B6TC9-4PF1WHS-2/1/094a9de6c64caef045c1b0cf212e5635

‣ Avaliação da Actividade Microbiana de Bisfosfonatos Derivados do Indazole

Teixeira, A. P. S.; Fialho, A. M; Martins, M. R.; Matias, G.; Arantes, S.; Teixeira, F. C.; Caldeira, A. T.
Fonte: Universidade de Évora Publicador: Universidade de Évora
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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37.397527%
Os bisfosfonatos (BPs) são um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais. Os bisfosfonatos (BPs) são uma classe importante de fármacos com um largo espectro de aplicações no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose, a doença de Paget e metástases ósseas, com uma acção inibidora sobre os osteoclastos, promovendo uma diminuição da reabsorção óssea. Recentemente, tem sido estudada a actividade antitumoral dos BPs, não só ao nível das metástases ósseas, mas também no cancro da próstata e da mama. Mais recentemente, têm-lhe sido atribuídas também actividade antiparistária, contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1,2,3] O trabalho desenvolvido teve por objectivo avaliar a actividade antimicrobiana de bisfosfonatos derivados do indazole (BP1 e BP2) e de um bisfosfonato comercial (Alendronato) face a diferentes estirpes patogénicas de bactérias Gram –, bactérias Gram + e de leveduras utilizando o método de difusão em meio sólido e determinação da concentração mínima inibitória (CMI) para as estirpes sensíveis aos bisfosfonatos. Os compostos em estudo, BP1 e BP2, revelaram actividade antibacteriana para todas as bactérias Gram -...

‣ Bisfosfonatos Derivados do Indazole: Síntese e Avaliação da Actividade Microbiana

Teixeira, A. P. S.; Fialho, A. M.; Matias, G.; Arantes, S.; Teixeira, F. C.; Caldeira, A.T.; Martins, M. R.
Fonte: Sociedade Portuguesa de Química Publicador: Sociedade Portuguesa de Química
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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37.397527%
Os bisfosfonatos (BPs) são um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o oxigénio do grupo P-O-P foi substituído por um átomo de carbono, resultando na estrutura P-C-P, metabolicamente mais estável. Estes compostos constituem uma classe importante de fármacos, com um largo espectro de aplicações no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose, a doença de Paget, com uma acção inibidora sobre os osteoclastos, promovendo uma diminuição da reabsorção óssea. Também tem sido estudada a sua actividade antitumoral, não só ao nível das metástases ósseas, mas também no cancro da próstata e da mama. Recentemente, a estes compostos tem sido atribuída actividade antiparistária, contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum. A actividade biológica destes compostos é determinada pela natureza dos grupos R ligados ao átomo de carbono dos grupos bisfosfónicos.[1,2] Este trabalho teve por objectivo avaliar a actividade antimicrobiana de bisfosfonatos derivados do indazole (BP1 e BP2) e de um bisfosfonato comercial (Alendronato) face a diferentes estirpes patogénicas de bactérias Gram - e Gram +, utilizando o método de difusão em meio sólido e determinação da concentração mínima inibitória (CMI) para as estirpes sensíveis aos bisfosfonatos.[3] Os compostos em estudo...

‣ Novel 1-hydroxy-1,1-bisphosphonates derived from indazole: synthesis and characterization

Teixeira, Fátima C.; Antunes, Inês F.; Curto, M. João M.; Neves, M.; Teixeira, António P. S.
Fonte: Arkat USA, Inc Publicador: Arkat USA, Inc
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.397527%
Bisphosphonates (BPs) are an important class of drugs used in the treatment of abnormal calcium metabolism diseases. The first syntheses of bisphosphonates derived from indazole, substituted at the N-1, N-2 and C-3 positions are reported. The 1-hydroxy-1,1-bisphosphonates were synthesized from the corresponding carboxylic acid or acyl chloride compounds, by two different methods. These BPs have a side chain with different lengths ((CH2)n, n = 0-5) between the indazole ring and the bisphosphonate group.

‣ Bisfosfonatos Derivados do Indazole: Síntese e Avaliação da Actividade Biológica

Teixeira, António P. S.; Matias, G; Teixeira, Fátima C.; Martins, M. Rosário; Caldeira, Ana Teresa
Fonte: Universidade de Évora Publicador: Universidade de Évora
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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37.397527%
Os bisfosfonatos (BPs) são uma classe importante de fármacos com um largo espectro de aplicações no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose, a doença de Paget e metástases ósseas. Estes compostos caracterizam-se por serem potentes inibidores dos osteoclastos, promovendo uma diminuição da reabsorção óssea. Recentemente, tem sido estudada a actividade antitumoral dos BPs, quer a nível das metástases ósseas, mas também no cancro da próstata e da mama. Os bisfosfonatos apresentam ainda actividade contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum. Os bisfosfonatos (BPs) são análogos do pirofosfato, onde o oxigénio do grupo P-O-P foi substituído por um átomo de carbono, resultando na estrutura P-C-P, metabolicamente mais estável. A estrutura do grupo ligado ao grupo bisfosfonato tem uma grande influência na sua actividade terapêutica; o aumento da potência destes fármacos tem sido conseguida com a introdução de cadeias contendo um átomo de azoto ou cadeias com um anel com 1 ou 2 átomos de azoto. Neste trabalho efectuou-se a síntese de diversos bisfosfonatos derivados do indazole substituído em diversas posições do anel e com cadeias laterais de diferentes tamanhos. Estes bisfosfonatos foram sintetizados a partir dos ácidos carboxílicos correspondentes...

‣ Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole

Teixeira, António P. S.; Afonso, Silvânia S.; Martins, M. Rosário; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Departamento de Química - Universidade de Évora Publicador: Departamento de Química - Universidade de Évora
Tipo: Aula
Português
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37.397527%
Os bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como pró- fármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos...

‣ Novel 1-hydroxy-1,1-bisphosphonates derived from indazole: synthesis and characterization

Teixeira, Fátima C.; Antunes, Inês F.; Curto, Maria João Marcelo; Neves, M.; Teixeira, António P. S.
Fonte: Laboratório Nacional de Energia e Geologia Publicador: Laboratório Nacional de Energia e Geologia
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em //2009 Português
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37.581953%
Bisphosphonates (BPs) are an important class of drugs used in the treatment of abnormal calcium metabolism diseases. The first syntheses of bisphosphonates derived from indazole, substituted at the N-1, N-2 and C-3 positions are reported. The 1-hydroxy-1,1-bisphosphonates were synthesized from the corresponding carboxylic acid or acyl chloride compounds, by two different methods. These BPs have a side chain with different lengths ((CH2)n, n = 0-5) between the indazole ring and the bisphosphonate group.

‣ Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole

Afonso, S. S.; Teixeira, A. P. S.; Martins, M. R.; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Laboratório Nacional de Energia e Geologia Publicador: Laboratório Nacional de Energia e Geologia
Tipo: Conferência ou Objeto de Conferência
Publicado em //2013 Português
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37.397527%
Os bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como prófármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos...

‣ Characterization of the novel nitric oxide synthase inhibitor 7-nitro indazole and related indazoles: antinociceptive and cardiovascular effects.

Moore, P. K.; Wallace, P.; Gaffen, Z.; Hart, S. L.; Babbedge, R. C.
Fonte: Nature Publishing Group Publicador: Nature Publishing Group
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em /09/1993 Português
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28.072886%
1. 7-Nitro indazole (7-NI, 10-50 mg kg-1), 6-nitro indazole and indazole (25-100 mg kg-1) administered i.p. in the mouse produce dose-related antinociception in the late phase of the formalin-induced hindpaw licking and acetic acid-induced abdominal constriction assays. The ED50 values (mg kg-1) were as follows: 7-NI (27.5 and 22.5), 6-nitro indazole (62.5 and 44.0) and indazole (41.0 and 48.5) in the two assays respectively. 3-Indazolinone, 6 amino indazole and 6-sulphanilimido indazole (all 50 mg kg-1) were without effect. With the exception of 5-nitro indazole (50 mg kg-1) which produced sedation, none of the other indazole derivates examined caused overt behavioural changes. 2. The antinociceptive effect of 7-NI (25 mg kg-1, i.p.) in the late phase of the formalin-induced hindpaw licking assay was partially (46.7 +/- 16.2%, n = 18) reversed by pretreatment with L- but not D-arginine (both 50 mg kg-1, i.p.). 3. The time course of 7-NI induced antinociception in the mouse was correlated with inhibition of brain (cerebellum) nitric oxide synthase (NOS) activity. Maximum antinociceptive activity and NOS inhibition was detected 18-30 min following i.p. administration. In contrast, no antinociceptive effect or inhibition of cerebellar NOS was detected 75 min post-injection. 4. 7-NI...

‣ Inhibition of rat cerebellar nitric oxide synthase by 7-nitro indazole and related substituted indazoles.

Babbedge, R. C.; Bland-Ward, P. A.; Hart, S. L.; Moore, P. K.
Fonte: Nature Publishing Group Publicador: Nature Publishing Group
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em /09/1993 Português
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28.026387%
1. 7-Nitro indazole (7-NI) produces potent inhibition of rat cerebellar nitric oxide synthase (NOS) with an IC50 of 0.9 +/- 0.1 microM (n = 6). NOS activity is dependent on the presence of both exogenous CaCl2 and NADPH. The inhibitory potency of 7-NI remained unaltered in the presence of different concentrations of either CaCl2 (0.75-7.5 mM) or NADPH (0.05-5.0 mM). 2. Kinetic (Lineweaver-Burke) analysis of the effect of 7-NI on rat cerebellar NOS revealed that inhibition was of a competitive nature with a Ki value of 5.6 microM. The Km of of cerebellar NOS with respect to L-arginine was 2.5 microM. 3. The following indazole derivatives (IC50 values shown in parentheses, all n = 6) caused concentration-related inhibition of rat cerebellar NOS in vitro: 6-nitro indazole (31.6 +/- 3.4 microM), 5-nitro indazole (47.3 +/- 2.3 microM), 3-chloro indazole (100.0 +/- 5.5 microM), 3-chloro 5-nitro indazole (158.4 +/- 2.1 microM) and indazole (177.8 +/- 2.1 microM). The IC50 values for 5-amino indazole, 6-amino indazole and 6-sulphanilimido indazole were in excess of 1 mM; 3-indazolinone was inactive. 4. 7-NI (10 mg kg-1) administered i.p. to rats produced 60 min thereafter a significant inhibition of NOS activity in cerebellum (31.1 +/- 3.2%...

‣ Synthesis, Characterization and Solution Chemistry of trans-Indazoliumtetrachlorobis(Indazole)Ruthenate(III), a New Anticancer Ruthenium Complex. IR, UV, NMR, HPLC Investigations and Antitumor Activity. Crystal Structures of trans-1-Methyl-Indazoliumtetrachlorobis-(1-Methylindazole)Ruthenate(III) and its Hydrolysis Product trans-Monoaquatrichlorobis-(1-Methylindazole)-Ruthenate(III)

Lipponer, Kari-Georg; Vogel, Ellen; Keppler, Bernhard K.
Fonte: Hindawi Publishing Corporation Publicador: Hindawi Publishing Corporation
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em //1996 Português
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27.397527%
Besides intensive studies into the synthesis of the complex trans-Hlnd[RuCl4(ind)2] (Ind = indazole) 1, which differs remarkably from the usual method for the complexes of the HL[RuCl4L2] - type, competitive products and hydrolysis of this species are described. Stability and pseudo-first-order rate constant under physiological conditions of complex 1 in comparison with the analogous imidazole complex trans-Hlm[RuCl4im2] (Im = imidaZole) ICR were examined by means of HPLC, UV and conductivity measurements (Kobs.(1) = 1.55 × 10-4 s-1; Kobs.(ICR) = 9.10 × 10-4 s-1). An attempt was made to elucidate the bonding conditions in 1 by studying the reactions of Ru(lll) and the two N-methyl isomers of indazole. It can be expected that bonding in the unsubstituted ligand should occur via the N2 nitrogen. The molecular structures of the complex trans-H(1-Melnd)[RuCl4(1-Melnd)2] × 1H2O (1-Melnd = 1-methylindazole) 6 and its hydrolysis product in aqueous solution [RuCl4(H2O)(1-Melnd)2] 7 were determined crystallographically. After anisotropic refinement of F values by least squares, R is 0.053 for 6 and 0.059 for 7. Both complexes crystallize with four molecules in a unit cell of monoclinic symmetry. The space group is P2.1/n for 6 with cell dimensions a = 10.511Å...

‣ Synthesis of 3-[(N-Carboalkoxy)ethylamino]-indazole-dione Derivatives and Their Biological Activities on Human Liver Carbonyl Reductase

Berhe, Solomon; Slupe, Andrew; Luster, Choice; Charlier, Henry A.; Warner, Don L.; Zalkow, Leon H.; Burgess, Edward M.; Enwerem, Nkechi M.; Bakare, Oladapo
Fonte: PubMed Publicador: PubMed
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.397527%
A series of indazole-dione derivatives were synthesized by the 1,3-dipolar cycloaddition reaction of appropriate substituted benzoquinones or naphthoquinones and N-carboalkoxyamino diazopropane derivatives. These compounds were evaluated for their effects on human carbonyl reductase. Several of the analogs were found to serve as substrates for carbonyl reductase with a wide range of catalytic efficiencies, while four analogs display inhibitory activities with IC50 values ranging from 3 – 5 μM. Two of the inhibitors were studied in greater detail and were found to be noncompetitive inhibitors against both NADPH and menadione with KI values ranging between 2 and 11 μM. Computational studies suggest that conformation of the compounds may determine whether the indazole-diones bind productively to yield product or nonproductively to inhibit the enzyme.

‣ 2,3-Dimethyl-6-nitro-2H-indazole

Chen, Yan; Fang, Zheng; Wei, Ping
Fonte: International Union of Crystallography Publicador: International Union of Crystallography
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em 04/07/2009 Português
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27.397527%
In the mol­ecule of the title compound, C9H9N3O2, the indazole ring system is almost planar [maximum deviation = 0.019 (3) Å for the C atom bearing the nitro group]. In the crystal structure, inter­molecular C—H⋯O inter­actions link the mol­ecules into centrosymmetric dimers, forming R 2 2(18) ring motifs. Aromatic π–π contacts between indazole rings [centroid–centroid distances = 3.632 (1) and 3.705 (1) Å] may further stabilize the structure.

‣ 2,2′-(Propane-1,3-di­yl)bis­(2H-indazole)

Ovalle, Saúl; Bernès, Sylvain; Pérez Rodríguez, Nancy; Elizondo Martínez, Perla
Fonte: International Union of Crystallography Publicador: International Union of Crystallography
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em 30/07/2011 Português
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27.581953%
The title mol­ecule, C17H16N4, is a bis-indazole crystallized in the rare 2H-tautomeric form. Indazole heterocycles are connected by a propane C3 chain, and the mol­ecule is placed on a general position, in contrast to the analogous compound with a central C2 ethane bridge, which was previously found to be placed on an inversion center in the same space group. In the title mol­ecule, indazole rings make a dihedral angle of 60.11 (7)°, and the bridging alkyl chain displays a trans conformation, resulting in a W-shaped mol­ecule. In the crystal, mol­ecules inter­act weakly through π–π contacts between inversion-related pyrazole rings, with a centroid–centroid separation of 3.746 (2) Å.

‣ A synthetic cannabinoid FDU-NNEI, two 2H-indazole isomers of synthetic cannabinoids AB-CHMINACA and NNEI indazole analog (MN-18), a phenethylamine derivative N–OH-EDMA, and a cathinone derivative dimethoxy-α-PHP, newly identified in illegal products

Uchiyama, Nahoko; Shimokawa, Yoshihiko; Kikura-Hanajiri, Ruri; Demizu, Yosuke; Goda, Yukihiro; Hakamatsuka, Takashi
Fonte: Springer Japan Publicador: Springer Japan
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.96165%
Six new psychoactive substances were identified together with two other substances (compounds 1–8) in illegal products by our ongoing survey in Japan between January and July 2014. A new synthetic cannabinoid, FDU-NNEI [1-(4-fluorobenzyl)-N-(naphthalen-1-yl)-1H-indole-3-carboxamide, 2], was detected with the newly distributed synthetic cannabinoid FDU-PB-22 (1). Two 2H-indazole isomers of synthetic cannabinoids, AB-CHMINACA 2H-indazole analog (3) and NNEI 2H-indazole analog (4), were newly identified with 1H-indazoles [AB-CHMINACA and NNEI indazole analog (MN-18)]. In addition, 2-methylpropyl N-(naphthalen-1-yl) carbamate (5) and isobutyl 1-pentyl-1H-indazole-3-carboxylate (6) were detected in illegal products. Compound 6 is considered to be a by-product of the preparation of NNEI indazole analog from compound 5 and 1-pentyl-1H-indazole. A phenethylamine derivative, N–OH-EDMA [N-hydroxy-3,4-ethylenedioxy-N-methylamphetamine, 7], and a cathinone derivative, dimethoxy-α-PHP (dimethoxy-α-pyrrolidinohexanophenone, 8), were newly identified in illegal products. Among them, compounds 1 and 8 have been controlled as designated substances (Shitei-Yakubutsu) under the Pharmaceutical Affairs Law in Japan since August and November 2014...

‣ Síntese e avaliação da atividade biológica de bisfosfonatos derivados do indazole

Matias, Guilhermina do Carmo Andrade Negrinho
Fonte: Universidade de Évora Publicador: Universidade de Évora
Tipo: Dissertação de Mestrado
Português
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37.706885%
Os bisfosfonatos são uma classe importante de fármacos com largo espetro de aplicações no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso. Recentemente, tem sido estudada as suas atividades antitumoral e contra diversos microrganismos. Neste trabalho, efetuou-se a síntese de bisfosfonatos derivados do indazole. Os bisfosfonatos utilizados neste trabalho foram sujeitos a estudos de avaliação de atividade antioxidante, toxicidade e atividade biológica. A atividade antioxidante foi determinada por dois métodos: o método do DPPH (1,1-difenil-2-picril-hidrazil) e o método do β-caroteno/ácido linoleico. Os BPs apresentaram atividade antioxidante preferencialmente pelo segundo método. Na avaliação da toxicidade, utilizou-se a Artemia salina, com determinação do valor de CL50. Os BPs estudados apresentaram uma toxicidade superior ao BP comercial estudado. Foi ainda avaliada a atividade antimicrobiana pelo método de difusão em meio sólido e a determinação da concentração mínima inibitória. Nestes ensaios, os BPs mostraram-se mais ativos para as bactérias patogénicas gram negativas, especialmente para Enterobactereaceae; ABSTRACT: Bisphosphonates (BPs) are an important class of drugs with broad spectrum of applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism. Recently...

‣ New Phosphonic Acids and Esters Derived from Indazole: Synthesis and Biological Activity Evaluation

Teixeira, António P. S.; Afonso, Silvânia S.; Martins, M. Rosário; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Sociedade Portuguesa de Química Publicador: Sociedade Portuguesa de Química
Tipo: Aula
Português
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37.397527%
Bisphosphonates (BPs) are a group of compounds derived from bisphosphonic acid and their salts, with a P-C-P structure which confers higher metabolic and chemical stability. They are an important class of drugs with therapeutic applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism such as osteoporosis and Paget's disease. These compounds have also shown activity in other areas, such as antitumor and antiparasitic activities.1 The use of these compounds in therapy is affected by their low oral bioavailability due to low lipophilicity and the presence of charges at physiological pH. The improvement of their pharmacokinetic properties can be obtained by the use of ester derivatives as prodrugs.2 In this work, we present the synthesis and characterization of various phosphonic acids and esters derivatives of indazole (Figure 1). The biological activity of these compounds were evaluated including their toxicity, antioxidant and antimicrobial activities.3 Bisphosphonic acid derivatives showed broad spectra with high activity against Gram – and Gram + pathogenic and commensal bacteria. These compounds also present antioxidant activity by the β-carotene/linoleic acid method.

‣ Indazole N-oxide derivatives as antiprotozoal agents: Synthesis, biological evaluation and mechanism of action studies

Boiani, Lucía; Aguirre, Gabriela; Arán, Vicente J.; Maya, Juan Diego; Azqueta, Amaia; Morello Casté, Antonio; Yaluff, Gloria; López de Ceráin, Adela; Piro, Oscar E.; Monge, Antonio; Rojas, María Antonieta; González, Mercedes; Olea Azar, Claudio; Ce
Fonte: PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD Publicador: PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD
Tipo: Artículo de revista
Português
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27.581953%
A series of indazole N-oxide derivatives have been synthesized and their antichagasic and leishmanocidal properties studied. 3-Cyano-2-(4-iodophenyl)-2H-indazole N-1-oxide exhibited interesting antichagasic activity on the two parasitic strains and the two parasitic stages evaluated. Furthermore, besides its trypanocidal activity, 3-cyano-2-(4-nitrophenyl)-2H-indazole N-1-oxide showed leishmanocidal activity in the three parasitic strains evaluated. To gain insight into the mechanism of action, electrochemical behaviour, ESR experiment, inhibition of parasitic respiration and QSAR were performed.

‣ New phosphonic acids and esters derived from Indazole: synthesis and biological activity evaluation

Afonso, S. S.; Teixeira, A. P. S.; Martins, M. R.; Teixeira, Fátima C.
Fonte: Laboratório Nacional de Energia e Geologia Publicador: Laboratório Nacional de Energia e Geologia
Tipo: Conferência ou Objeto de Conferência
Publicado em //2013 Português
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37.397527%
Bisphosphonates (BPs) are a group of compounds derived from bisphosphonic acid and their salts, with a P-C-P structure which confers higher metabolic and chemical stability. They are an important class of drugs with therapeutic applications in the treatment of diseases of bone mineral metabolism such as osteoporosis and Paget's disease. These compounds have also shown activity in other areas, such as antitumor and antiparasitic activities.1 The use of these compounds in therapy is affected by their low oral bioavailability due to low lipophilicity and the presence of charges at physiological pH. The improvement of their pharmacokinetic properties can be obtained by the use of ester derivatives as prodrugs.2 In this work, we present the synthesis and characterization of various phosphonic acids and esters derivatives of indazole (Figure 1). The biological activity of these compounds were evaluated including their toxicity, antioxidant and antimicrobial activities.3 Bisphosphonic acid derivatives showed broad spectra with high activity against Gram – and Gram + pathogenic and commensal bacteria. These compounds also present antioxidant activity by the â-carotene/linoleic acid method.